Curso de Farmacologia: Aula 13 - Antidepressivos - ISRS (Parte IV)

00:31:08
https://www.youtube.com/watch?v=fyx6f6yc-mw

概要

TLDRA aula explora os antidepressivos e estabilizadores do humor, com foco nos inibidores da recaptação de monoaminas. Inicia-se com a seletividade dos antidepressivos, destacando os que atuam na recaptação de noradrenalina, serotonina e dopamina. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são discutidos, enfatizando sua segurança e menor toxicidade em comparação aos antidepressivos tricíclicos. A aula também aborda os efeitos adversos dos ISRS, como aumento da ansiedade e disfunção sexual, e compara os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina, que apresentam menos efeitos colaterais. Os inibidores atípicos, como a bupropiona, são mencionados por sua eficácia e menor incidência de efeitos adversos. Por fim, são apresentados critérios para a escolha do antidepressivo adequado, considerando fatores como gravidade dos sintomas e comorbidades.

収穫

  • 🧠 A aula foca nos inibidores da recaptação de monoaminas.
  • 💊 ISRS são mais seguros e têm menos efeitos colaterais que tricíclicos.
  • 📉 A paroxetina é o ISRS mais potente.
  • ⚖️ Efeitos colaterais dos ISRS incluem disfunção sexual e aumento da ansiedade.
  • 🔍 Critérios para escolha de antidepressivos incluem gravidade dos sintomas e comorbidades.

タイムライン

  • 00:00:00 - 00:05:00

    A aula aborda os antidepressivos e estabilizadores do humor, focando nos inibidores da recaptação de monoaminas. A seletividade dos antidepressivos em relação aos sistemas de recaptação de noradrenalina, serotonina e dopamina é discutida, destacando que a desipramina é o mais potente inibidor da recaptação de noradrenalina, enquanto a paroxetina é a mais potente para serotonina e a bupropiona para dopamina.

  • 00:05:00 - 00:10:00

    Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são utilizados em diversos transtornos, como depressão e ansiedade, e são considerados mais seguros que os antidepressivos tricíclicos, apresentando menos efeitos colaterais. Os principais ISRS incluem fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, citalopram e sertralina, que aumentam a serotonina na fenda sináptica, mas podem causar efeitos adversos como aumento da ansiedade e disfunção sexual.

  • 00:10:00 - 00:15:00

    Os ISRS aumentam a serotonina em regiões do cérebro, como o córtex cerebral, mas também podem causar efeitos adversos em áreas com menor densidade de receptores 5-HT1, como o hipocampo, resultando em aumento da ansiedade. Outros efeitos adversos incluem sonolência, agitação e disfunção sexual, devido ao aumento da serotonina em diferentes regiões do sistema nervoso.

  • 00:15:00 - 00:20:00

    Os ISRS não são todos iguais; cada um possui mecanismos particulares. Por exemplo, a paroxetina tem ação anticolinérgica e inibe a recaptação de noradrenalina, enquanto a fluoxetina estimula a liberação de noradrenalina e dopamina. Comparando com os antidepressivos tricíclicos, os ISRS têm menos efeitos adversos, como ganho de peso e convulsões.

  • 00:20:00 - 00:25:00

    Os inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN) são usados em pacientes que não respondem aos ISRS e apresentam menos efeitos adversos. Os principais representantes são a venlafaxina e a duloxetina, que inibem a recaptação de serotonina em baixas doses e de norepinefrina em doses mais altas, proporcionando eficácia em pacientes refratários.

  • 00:25:00 - 00:31:08

    Os inibidores atípicos, como a bupropiona, aumentam a dopamina e noradrenalina, apresentando menos efeitos adversos sexuais e são usados na depressão associada à ansiedade. Eles aumentam a serotonina por antagonismo em receptores 5-HT1, reduzindo os efeitos adversos dos ISRS. A escolha do antidepressivo deve considerar a resposta anterior, gravidade dos sintomas, comorbidades e interações medicamentosas.

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マインドマップ

ビデオQ&A

  • Quais são os principais tipos de antidepressivos discutidos na aula?

    Os principais tipos discutidos são os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidores da recaptação de noradrenalina e dopamina, e inibidores atípicos.

  • Qual é o antidepressivo mais potente para a recaptação de serotonina?

    A paroxetina é considerada o antidepressivo mais potente para a recaptação de serotonina.

  • Quais são os efeitos colaterais comuns dos ISRS?

    Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, disfunção sexual, aumento da ansiedade e sonolência.

  • Como os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina se comparam aos tricíclicos?

    Os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina têm menos efeitos colaterais e são mais seletivos em comparação aos antidepressivos tricíclicos.

  • Quais critérios devem ser considerados ao escolher um antidepressivo?

    Devem ser considerados a gravidade dos sintomas, comorbidades, idade do paciente, e possíveis interações medicamentosas.

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    Olá meus caros alunos Voltamos com a
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    quarta parte da aula antidepressivos e
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    estabilizadores do
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    humor nessa aula veremos os inibidores
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    da recaptação de monoaminas os diversos
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    inibidores da recaptação de diversos
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    sistemas
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    monoaminérgicos Então vamos dar uma
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    olhadinha inicialmente nessa tabela para
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    verificarmos a
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    seletividade dos antidepressivos sobre
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    os sistemas de recaptação de
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    no início da tabela nós verificamos os
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    fármacos que são
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    seletivos para a recaptação apenas de
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    noradrenalina então nós temos os três
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    sistemas de recaptação
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    noradrenalina
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    serotonina e também
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    dopamina quanto menor o número mais
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    seletivo ele é para bloquear a
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    recaptação daquele
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    neurotransmissor Ou seja a concentração
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    menor consegue bloquear aquele aquele
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    sistema de recaptação e significa que
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    esses fármacos possuem uma seletividade
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    muito maior para inibir a recaptação de
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    noradrenalina comparado por exemplo a
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    serotonina comparado a dopamina isso não
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    significa que eles não conseguem inibir
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    a recaptação nem de nem de ser
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    serotonina nem de dopamina Isso
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    significa que as concentrações
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    necessárias para inibir a recaptação dos
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    outros
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    neurotransmissores necessitam ser muito
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    maiores desses fármacos seletivos para
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    recaptação de
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    noradrenalina o mais potente de todos é
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    a
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    desipramina observando agora os
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    inibidores seletivos da recaptação de
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    serotonina nós podemos observar nós
  • 00:02:00
    podemos
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    visualizar que o mais potente de todos
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    os inibidores seletivos da recaptação de
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    serotonina é a paroxetina é a paroxetina
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    e os inibidores seletivos da recaptação
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    de dopamina temos apenas a
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    bupropiona que apresenta uma
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    seletividade muito maior para recaptação
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    de dopamina comparado a serotonina
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    comparado também a
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    noradrenalina então veremos agora os
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    diversos antidepressivos que vão inibir
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    seletivamente cada um desses sistemas
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    vamos começar pelos inibidores seletivos
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    da recaptação de
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    serotonina são utilizados nos processos
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    depressivos transtorno obsessivo
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    compulsivo no toque ansiedade distúrbios
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    alimentares fobias sociais síndrome do
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    pânico e ejaculação precoce esses
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    antidepressivos apresentam uma vantagem
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    em relação aos antidepressivos
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    tricíclicos eles apresentam uma dose
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    tóxica muito mais alta ou seja Eles são
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    muito mais seguros também apresentam
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    Menos efeitos
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    colaterais e a sua seletividade é maior
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    já que eles vão inibir a recaptação
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    apenas de serotonina lembrando na parte
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    passada dessa aula nós vimos os
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    antidepressivos tricíclicos Lembrando
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    que os antidepressivos tricíclicos
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    também nivem a recaptação de serotonina
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    só a maioria deles são não seletivos
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    inibem a recaptação de serotonina
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    juntamente com a recaptação de nor
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    adrenalina então esses são mais
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    seletivos os efeitos desses
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    antidepressivos eles só começam ser
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    relevantes a partir de duas a quro
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    semanas isso em virtude de alterações
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    tanto no número como na
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    sensibilidade dos transportadores de
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    serotonina então os inibidores seletivos
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    da recaptação de serotonina não
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    apresentam uma estrutura padrão não
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    apresentam semelhanças estruturais as
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    semelhanças são apenas no mecanismo de
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    ação os principais representantes são a
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    Fluoxetina a
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    fluvoxamina a
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    paroxetina Citalopram e também a
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    cerral o mecanismo de ação como nós já
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    vimos Eles inibem apenas a recaptação de
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    serotonina consequentemente a serotonina
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    vai se armazenar ou vai se acumular Na
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    Fenda sináptica por mais tempo eles não
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    interferem com a recaptação por exemplo
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    de nor adrenalina por isso nós podemos
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    observar um menor uma menor quantidade
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    de efeitos adversos isso não significa
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    que os inibidores seletivos da
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    recaptação de serotonina não possuem
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    efeitos adversos possuem Sim eles
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    apresentam uma falta de seletividade
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    com outros sistemas mas com o sistema
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    noradrenérgico praticamente in
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    existe então quando os antidepressivos
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    inibidores seletivos da recaptação de
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    serotonina inibem o processo de
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    recaptação a serotonina vai aumentar os
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    seus níveis Na Fenda sináptica e vai
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    aumentar
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    principalmente nas regiões que
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    apresentam neurônios serotoninérgicos
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    então só relembrando os neurônios
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    serotoninérgicos eles se iniciam aqui no
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    Núcleo da raf o núcleo da raf é é onde
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    se inicia a via
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    serotoninérgica a partir do núcleo da
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    raf os neurônios serotoninérgicos levam
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    a serotonina para diversas partes do
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    corpo inclusive aqui o córtex
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    cerebral acredita-se que os efeitos
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    antidepressivos desses desses fármacos
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    se dá pelo fato do da concentração de
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    serotonina aumentar no córtex cerebral e
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    portanto tanto agir em receptores do
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    tipo 5
  • 00:06:02
    ht1 então a seletividade desses fármacos
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    está no aumento da serotonina na região
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    cortical e atuação da serotonina em
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    receptores do tipo
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    5ht entretanto nós podemos observar que
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    os antidepressivos inibidores seletivos
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    da recaptação de serotonina também
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    apresentam efeitos adversos e os efeitos
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    adversos consistem no aumento da
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    serotonina em outras regiões que não o
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    córtex cerebral consiste no aumento da
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    serotonina em regiões que não possuem ou
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    possuem uma uma densidade de receptores
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    5 ht1 a menor então nós podemos observar
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    por exemplo que um dos seus efeitos
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    adversos é o aumento da ansiedade e
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    acredita-se que o aumento da ansiedade
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    esteja relacionado com o aumento da
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    serotonina no hipocampo e também na área
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    límbica que são áreas ricas em
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    receptores 5 ht2 então a ação da
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    serotonina em receptores 5 ht2 no
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    hipocampo e na área límbica aumenta a
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    ansiedade uma das reações adversas dos
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    antidepressivos inibidores seletivos da
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    recaptação de
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    serotonina o aumento da serotonina
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    também na região no centro do sono vai
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    ativar receptores 5
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    ht2 proporcionando a esses fármacos um
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    despertar noturno e uma sonolência de
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    urna Então as pessoas que fazem uso
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    desses antidepressivos eles elas
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    normalmente tem dificuldade para dormir
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    à noite mas tem muita sonolência durante
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    o dia isso provavelmente ocorre em
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    virtude do aumento da serotonina no
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    centro do sono e portanto a sua ação em
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    receptores do tipo 5
  • 00:07:53
    ht2 também outra reação adversa
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    encontrada nesse nessa classe de
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    depressivos é uma agitação e Ação motora
  • 00:08:03
    e acredita-se que essa reação adversa
  • 00:08:06
    ocorra pelo aumento da serotonina nos
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    gânglios da base e a sua ação em
  • 00:08:12
    receptores do tipo 5
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    ht2 então aumenta a serotonina nos
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    gânglios da base ativarão os receptores
  • 00:08:19
    5 ht2 proporcionando uma maior agitação
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    e também ação
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    motora também encontramos como reação
  • 00:08:27
    diversa disfunção sexual retardo do
  • 00:08:30
    orgasmo e retardo da ejaculação os
  • 00:08:33
    inibidores seletivos da recaptação de
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    serotonina vão aumentar a serotonina
  • 00:08:37
    também na medula espinhal e na medula
  • 00:08:40
    espinhal nós temos uma densidade muito
  • 00:08:42
    grande de receptores do tipo 5
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    ht2 Então os receptores 5 ht2 Ao serem
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    estimulados na medula espinal irão
  • 00:08:51
    produzir os efeitos de disfunção sexual
  • 00:08:53
    ou seja retardo do orgasmo e também
  • 00:08:56
    retardo da ejaculação
  • 00:09:00
    também observamos perda de apetite
  • 00:09:03
    náuseas e vômitos proporcionado pelos
  • 00:09:05
    inibidores seletivos da recaptação de
  • 00:09:07
    serotonina isso ocorre pelo aumento
  • 00:09:10
    desse neurotransmissor no centro do
  • 00:09:12
    vômito fazendo com que os receptores 5
  • 00:09:16
    ht3 sejam ativados e 5 ht3 ativados pela
  • 00:09:20
    serotonina irá proporcionar uma perda de
  • 00:09:23
    apetite e também alterações do trato
  • 00:09:25
    gastrointestinal como náuseas e
  • 00:09:28
    vômitos Então os antidepressivos
  • 00:09:31
    seletivos da recaptação de serotonina
  • 00:09:33
    são todos iguais obviamente que não eles
  • 00:09:37
    tem em comum o mecanismo da de inibição
  • 00:09:40
    da recaptação da serotonina Mas eles
  • 00:09:43
    possuem também
  • 00:09:45
    mecanismos particulares de cada um dos
  • 00:09:48
    antidepressivos como por exemplo a
  • 00:09:51
    paroxetina além de inibir a recaptação
  • 00:09:53
    de serotonina a paroxetina também
  • 00:09:56
    apresenta uma ação anticolinérgicas
  • 00:09:59
    em receptores M1 inibe a ação da cetil
  • 00:10:03
    colol e também inibe a
  • 00:10:05
    recaptação da noradrenalina aumentando a
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    noradrenalina noradrenalina Na Fenda
  • 00:10:12
    sináptica isso gera nesse antidepressivo
  • 00:10:15
    um efeito sedativo a
  • 00:10:18
    Fluoxetina também estimula a liberação
  • 00:10:22
    de
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    noradrenalina e dopamina por ação em
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    receptores do Tipo C
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    h2c Então ela aumenta a
  • 00:10:32
    serotonina a serotonina AGE em
  • 00:10:35
    receptores 5
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    ht2 isso proporciona uma maior liberação
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    de noradrenalina e também de
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    dopamina já a calina ela age inibindo a
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    recaptação também de dopamina o aumento
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    da dopamina vai proporcionar maior
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    energia maior motivação e maior
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    concentração
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    a paroxetina também age no metabolismo
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    ela inibe a óxido nitr sintase inibe
  • 00:11:07
    também citocromo 2
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    D6 e esses essas inibições
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    resultam em efeitos de disfunções
  • 00:11:16
    sexuais efeitos no orgasmo e efeito
  • 00:11:19
    também na ejaculação então nós podemos
  • 00:11:21
    observar que os antidepressivos
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    inibidores seletivos da recaptação de
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    serotonina apesar de terem um feito
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    mecanismo comum vão inibir a recaptação
  • 00:11:32
    da serotonina eles também possuem
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    mecanismos particulares relacionados a
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    inibição ou da recaptação de outros
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    neurotransmissores ou o bloqueio de eh
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    algum de outros
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    neurotransmissores comparando os
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    antidepressivos tricíclicos com os
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    antidepressivos inibidores da recaptação
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    de serotonina nós podemos observar que a
  • 00:11:56
    quantidade de efeitos adversos são muito
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    menor menores Eles são muito mais
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    seletivos por exemplo ganho ponderal
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    onde nós observamos que praticamente
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    todos os antidepressivos tricíclicos
  • 00:12:07
    proporcionava ganho ponderal os
  • 00:12:10
    inibidores seletivos da recaptação de
  • 00:12:12
    serotonina praticamente nenhum com
  • 00:12:14
    exceção da Fluoxetina que apresenta um
  • 00:12:17
    pequeno ganho ponderal praticamente
  • 00:12:19
    nenhum apresenta aumento de peso o mesmo
  • 00:12:23
    acontece com convulsões praticamente
  • 00:12:25
    nenhum antidepressivo inibidor seletivo
  • 00:12:28
    da recaptação do se serotonina apresenta
  • 00:12:30
    convulsões também a Fluoxetina é o que
  • 00:12:33
    apresenta a maior capacidade convulsiva
  • 00:12:37
    dentre todos os inibidores seletivos de
  • 00:12:39
    recaptação de serotonina sedação eles
  • 00:12:42
    apresentam uma pequena
  • 00:12:44
    sedação mas com efeitos muito menores
  • 00:12:48
    muito menos pronunciados comparados aos
  • 00:12:51
    antidepressivos tricíclicos os efeitos
  • 00:12:54
    anticolinérgicos estão relacionados
  • 00:12:56
    principalmente a
  • 00:12:58
    paroxetina muito embora a paroxetina
  • 00:13:00
    consiga inibir e receptores colinérgicos
  • 00:13:04
    do tipo M1 esses efeitos são muito
  • 00:13:07
    menores do que aqueles proporcionados
  • 00:13:09
    pelos antidepressivos tricíclicos
  • 00:13:13
    a hipotensão também um efeito encontrado
  • 00:13:16
    nos antidepressivos tricíclicos que não
  • 00:13:18
    se apresenta em nenhum dos
  • 00:13:20
    antidepressivos inibidores da recaptação
  • 00:13:22
    do
  • 00:13:24
    serotonina observando agora os efeitos
  • 00:13:26
    cardíacos apenas a fluoxetin
  • 00:13:30
    e a ven faxina apresenta algum efeito
  • 00:13:34
    cardíaco efeitos esses que são muito
  • 00:13:36
    mais pronunciados com os antidepressivos
  • 00:13:38
    tricíclicos
  • 00:13:40
    entretanto os principais efeitos
  • 00:13:42
    adversos relacion aos antidepressivos
  • 00:13:45
    seletivos da recaptação de serotonina
  • 00:13:48
    são os efeitos no trato
  • 00:13:50
    gastrointestinal vômito náusea
  • 00:13:53
    constipação e os efeitos sexuais os
  • 00:13:56
    efeitos relacionados a retardo do orgas
  • 00:13:59
    e retardo também na ejaculação Então são
  • 00:14:01
    os principais efeitos praticamente todos
  • 00:14:04
    os fármacos antidepressivos inibidores
  • 00:14:07
    da recaptação de serotonina apresentam
  • 00:14:09
    os efeitos no trato gastrointestinal e
  • 00:14:12
    também efeitos sexuais e são efeitos
  • 00:14:14
    bastante
  • 00:14:16
    pronunciados bem agora veremos os
  • 00:14:18
    inibidores da recaptação de serotonina e
  • 00:14:22
    norepinefrina mas os antidepressivos
  • 00:14:25
    tricíclicos já faziam isso inibi
  • 00:14:27
    serotonina e norepinefrina
  • 00:14:29
    só que nós veremos que esses inibidores
  • 00:14:33
    além de inibir os mesmos e sistemas de
  • 00:14:36
    recaptação dos antidepressivos
  • 00:14:38
    tricíclicos eles apresentam Menos
  • 00:14:41
    efeitos adversos do que os
  • 00:14:43
    antidepressivos tricíclicos Então os
  • 00:14:46
    irsn são usados em pacientes que não
  • 00:14:49
    respondem aos inibidores seletivos da
  • 00:14:52
    recaptação do
  • 00:14:53
    serotonina também são usados quando
  • 00:14:55
    existem afecções médicas ou transtornos
  • 00:14:59
    psiquiátricos
  • 00:15:00
    comórbidos os principais representantes
  • 00:15:03
    são a velafaxina e a
  • 00:15:06
    duloxetina e em baixas doses inibem
  • 00:15:09
    recaptação de serotonina e em doses
  • 00:15:12
    elevadas inibem a recaptação também de
  • 00:15:14
    norepinefrina então eles são mais
  • 00:15:16
    seletivos paraa serotonina por isso que
  • 00:15:18
    eles em baixas doses conseguem inibir a
  • 00:15:21
    recaptação de serotonina para inibir a
  • 00:15:23
    recaptação de noradrenalina a
  • 00:15:25
    necessidade de aumentar um pouco a dose
  • 00:15:27
    ele inibirá os dois sistemas de
  • 00:15:29
    recaptação mas aí a pergunta dois
  • 00:15:32
    mecanismos antidepressivos são melhores
  • 00:15:35
    do que um então a gente viu que os
  • 00:15:38
    antidepressivos tricíclicos apresentam
  • 00:15:41
    múltiplos mecanismos Ou seja inibem a
  • 00:15:43
    serotonina a recaptação da serotonina e
  • 00:15:46
    também da
  • 00:15:47
    noradrenalina mas isso resulta em muitos
  • 00:15:51
    efeitos colaterais em muitas reações
  • 00:15:53
    adversas é exatamente a inibição da
  • 00:15:56
    recaptação de serotonina e nor Alina
  • 00:15:59
    associada os efeitos em outros sistemas
  • 00:16:02
    que são responsáveis pelos efeitos
  • 00:16:04
    adversos dos antidepressivos tricíclicos
  • 00:16:06
    eles são consideradas drogas sujas
  • 00:16:09
    porque apresentam além dos seus efeitos
  • 00:16:11
    terapêuticos muitos outros efeitos
  • 00:16:14
    adversos já os inibidores seletivos da
  • 00:16:16
    recaptação de serotonina apresentam
  • 00:16:19
    mecanismos bastante seletivos ou seja
  • 00:16:22
    nós temos diminuição dos efeitos
  • 00:16:26
    adversos mas também temos perda de
  • 00:16:29
    eficácia porque a depressão quando o
  • 00:16:33
    resultado da diminuição de uma de um
  • 00:16:37
    neurotransmissor que não é a serotonina
  • 00:16:39
    ele é ela é refratária E aí surgem os
  • 00:16:43
    inibidores seletivos da recaptação de
  • 00:16:45
    serotonina e de noradrenalina então eles
  • 00:16:49
    apresentam também muitos efeitos
  • 00:16:51
    apresentam também muitos mecanismos
  • 00:16:53
    terapêuticos mas nesse caso os a
  • 00:16:57
    eficácia vai ser melhorada
  • 00:16:59
    sem que haja aumento dos efeitos
  • 00:17:01
    colaterais isso acontece porque os
  • 00:17:04
    inibidores da recaptação de serotonina
  • 00:17:06
    nor adrenalina apesar de agirem com o
  • 00:17:09
    mesmo mecanismo dos antidepressivos
  • 00:17:11
    tricíclicos eles não apresentam ações em
  • 00:17:14
    outros sistemas como apresentam os
  • 00:17:16
    antidepressivos tricíclicos são
  • 00:17:18
    utilizados principalmente para pacientes
  • 00:17:22
    refratários pacientes que não respondem
  • 00:17:24
    aos inibidores seletivos da recaptação
  • 00:17:27
    de serotonina
  • 00:17:30
    Então os inibidores da recaptação de
  • 00:17:33
    serotonina e noradrenalina é usado
  • 00:17:35
    principalmente para dor
  • 00:17:38
    neuropática possui uma eficácia e uma
  • 00:17:41
    tolerabilidade melhor do que os
  • 00:17:44
    antidepressivos seletivos da recaptação
  • 00:17:46
    de serotonina e por apresentarem uma
  • 00:17:49
    afinidade menor por receptores H1
  • 00:17:53
    muscarínicos e Alf adrenérgicos possuem
  • 00:17:56
    efeitos adversos menores do que os
  • 00:17:59
    antidepressivos tricíclicos
  • 00:18:02
    entretanto os antidepressivos inibidores
  • 00:18:05
    da recaptação de serotonina e
  • 00:18:07
    noradrenalina apresentam sim reações
  • 00:18:10
    adversas só que são reações adversas por
  • 00:18:12
    ações em outros
  • 00:18:14
    sistemas principalmente no sistema
  • 00:18:16
    adrenérgico principalmente no sistema
  • 00:18:19
    noradrenérgico isso acontece porque os
  • 00:18:21
    inibidores seletivos da recaptação de
  • 00:18:24
    serotonina e noradrenalina vão aumentar
  • 00:18:27
    os níveis de adrenalina Na Fenda
  • 00:18:29
    sináptica isso vai proporcionar uma ação
  • 00:18:33
    em receptores noradrenérgicos na amídala
  • 00:18:37
    e também no córtex límbico a
  • 00:18:39
    noradrenalina central agindo em
  • 00:18:42
    receptores noradrenérgicos na Middle no
  • 00:18:45
    ctex límbico é responsável pelo aumento
  • 00:18:48
    da agitação Então os pacientes que fazem
  • 00:18:51
    uso desses an depressivos experimentam
  • 00:18:54
    um aumento da sua agitação também outro
  • 00:18:57
    efeito se se se dá pela ação da
  • 00:19:00
    noradrenalina nos centros
  • 00:19:03
    cardiovasculares localizados no tronco
  • 00:19:06
    cerebral isso proporciona um aumento da
  • 00:19:09
    pressão arterial a noradrenalina também
  • 00:19:13
    vai aumentar no coração e a sua ação em
  • 00:19:16
    receptores beta1 vai proporcionar um
  • 00:19:19
    aumento da frequência cardíaca e também
  • 00:19:21
    um aumento da força de contração ou seja
  • 00:19:24
    proporcionando um ataque
  • 00:19:27
    Cardia também V os inibidores da
  • 00:19:29
    recaptação de serotonina e noradrenalina
  • 00:19:32
    vão produzir uma diminuição do tonos
  • 00:19:37
    parassimpático isso resulta
  • 00:19:39
    principalmente pela pela ação exacerbada
  • 00:19:42
    do sistema nervoso simpático e
  • 00:19:44
    consequentemente a redução do sistema
  • 00:19:46
    nervoso parassimpático as consequências
  • 00:19:48
    disso é boca seca constipação e retenção
  • 00:19:52
    urinária Além disso os inibidores da
  • 00:19:55
    recaptação de serotonina e noradrenalina
  • 00:19:58
    também vão aumentar os níveis de
  • 00:20:01
    noradrenalina no cerebelo e no sistema
  • 00:20:03
    nervoso simpático aumentando a ativação
  • 00:20:07
    em receptores beta1 e beta2 isso vai ter
  • 00:20:10
    como consequência isso vai proporcionar
  • 00:20:13
    uma ativação motora E também o tremor
  • 00:20:16
    então pessoas que fazem uso dos
  • 00:20:18
    inibidores da recaptação de serotonina e
  • 00:20:20
    nor adrenalina experimentam uma
  • 00:20:22
    exacerbação do sistema simpático
  • 00:20:25
    principalmente relacionada à agitação
  • 00:20:27
    alteração na pressão arterial
  • 00:20:30
    taquicardia boca seca constipação
  • 00:20:33
    retenção urinária e ativação motora e
  • 00:20:37
    tremor agora veremos os antidepressivos
  • 00:20:41
    do tipo inibidores atípicos os
  • 00:20:44
    inibidores atípicos são inibidores
  • 00:20:46
    discretos da recaptação de
  • 00:20:49
    dopamina e
  • 00:20:52
    noradrenalina um representante um dos
  • 00:20:55
    principais representantes é a bupropiona
  • 00:20:58
    são usados principalmente na depressão
  • 00:21:01
    associada à ansiedade já que a ansiedade
  • 00:21:05
    é um dos é uma das ações da
  • 00:21:08
    serotonina formulação de liberação lenta
  • 00:21:11
    é usada também para tratar dependência
  • 00:21:13
    nicotínica os antidepressivos inibidores
  • 00:21:16
    atípicos possuem menores efeitos
  • 00:21:19
    adversos sexuais e também induz menor
  • 00:21:22
    mudança para
  • 00:21:24
    Mania Aqui nós temos alguns
  • 00:21:26
    representantes a
  • 00:21:29
    a bupropiona a tradon nefazodona e a
  • 00:21:34
    mirtazapina que dentre esses é o que
  • 00:21:36
    apresentação mais rápida então
  • 00:21:39
    observando essa imagem nós podemos ver
  • 00:21:41
    os efeitos indesejáveis e os efeitos
  • 00:21:44
    desejáveis comparando essa imagem com os
  • 00:21:47
    antidepressivos tricíclicos onde os
  • 00:21:49
    efeitos indesejáveis era muito maior do
  • 00:21:53
    que os efeitos desejáveis
  • 00:21:55
    os inibidores atípicos apresent um
  • 00:21:58
    perfil completamente diferente os
  • 00:22:00
    inibidores atípicos apresentam como os
  • 00:22:03
    efeitos indesejáveis Principalmente
  • 00:22:05
    aqueles relacionados ao
  • 00:22:08
    antagonismo estaminé em receptores do
  • 00:22:11
    tipo H1 isso proporciona esses
  • 00:22:14
    inibidores ganho de peso e também
  • 00:22:17
    sonolência característico da maioria dos
  • 00:22:20
    antidepressivos só que como efeitos
  • 00:22:22
    desejáveis os inibidores atípicos
  • 00:22:26
    proporcionam um antagonismo de
  • 00:22:29
    receptores 5ht 1D então vejam bem os
  • 00:22:34
    inibidores atípicos não inibem a
  • 00:22:37
    recaptação de
  • 00:22:38
    serotonina Mas eles aumentam os níveis
  • 00:22:42
    de serotonina por antagonizar os
  • 00:22:45
    receptores 5 ht1 que são receptores são
  • 00:22:49
    autorreceptores inibitórios receptores
  • 00:22:52
    que impedem a liberação da serotonina
  • 00:22:55
    como esses como esses antidepressivos se
  • 00:22:58
    ligam nesse nesse receptor impedindo que
  • 00:23:02
    ele seja ativado a consequência imediata
  • 00:23:04
    é aumento da produção de serotonina
  • 00:23:07
    então esses inibidores aumentam dopamina
  • 00:23:11
    noradrenalina e também aumentam a
  • 00:23:14
    serotonina a noradrenalina também
  • 00:23:16
    aumenta por antagonismo em receptores
  • 00:23:20
    alfa2 esses antidepressivos se Lig em
  • 00:23:23
    receptores alfa2 impedem que eles sejam
  • 00:23:25
    ativados já que os receptores AL 2 São
  • 00:23:29
    receptores inibitórios o bloqueio desses
  • 00:23:32
    receptores produzirá um aumento das
  • 00:23:35
    concentrações de norepinefrina Na Fenda
  • 00:23:38
    sináptica Além disso Além de
  • 00:23:40
    proporcionar um aumento da serotonina de
  • 00:23:43
    aumentar de aumentar noradrenalina e
  • 00:23:45
    também de aumentar a dopamina por
  • 00:23:47
    inibição da sua recaptação os inibidores
  • 00:23:50
    atípicos também bloqueiam receptores
  • 00:23:54
    serotoninérgicos do tipo
  • 00:23:56
    H2 lembram da imagem que eu mostre
  • 00:23:58
    mostrei do cérebro e a localização dos
  • 00:24:00
    receptores H2 e suas ações que são os
  • 00:24:03
    principais efeitos adversos dos
  • 00:24:05
    inibidores seletivos da recaptação de
  • 00:24:07
    serotonina bem os inibidores eles eles
  • 00:24:11
    bloqueiam os receptores 5 ht2
  • 00:24:14
    responsáveis pelos principais efeitos
  • 00:24:16
    adversos dos inibidores seletivos da
  • 00:24:19
    recaptação de serotonina ou seja eles
  • 00:24:21
    diminuem ansiedade eles diminuem a
  • 00:24:24
    agitação diminuem os distúrbios do sono
  • 00:24:28
    e também diminuir os distúrbios ou
  • 00:24:30
    disfunções
  • 00:24:31
    sexuais Além disso os inibidores
  • 00:24:34
    atípicos também antagonizam os
  • 00:24:37
    receptores serotoninérgicos do tipo 5
  • 00:24:41
    ht3 lá no centro do vômito diminuindo
  • 00:24:44
    assim as náuseas e os distúrbios
  • 00:24:48
    gastrointestinais Então os inibidores
  • 00:24:50
    atípicos resolvem o problema de a uma
  • 00:24:53
    grande Gama de efeitos adversos
  • 00:24:55
    encontrados em outros
  • 00:24:57
    antidepressivos eem outros
  • 00:24:58
    antidepressivos tem como efeitos
  • 00:25:00
    adversos principalmente né o antagonismo
  • 00:25:03
    de receptores estaminé H1
  • 00:25:06
    consequentemente o ganho de peso e
  • 00:25:08
    sonolência
  • 00:25:09
    mas proporciona o aumento dos principais
  • 00:25:13
    de todas as aminas relacionadas com a
  • 00:25:15
    depressão a serotonina noradrenalina e a
  • 00:25:18
    dopamina e reduzem os efeitos adversos
  • 00:25:21
    da serotonina em 5 ht2 e também 5
  • 00:25:26
    ht3 aqui nós podemos observar nessa
  • 00:25:29
    tabela seletividade dos antidepressivos
  • 00:25:32
    em outros sistemas neuronais no sistema
  • 00:25:34
    colinérgico no sistema estaminé e no
  • 00:25:37
    sistema alfad René então nós podemos
  • 00:25:41
    observar Qual é a capacidade que cada um
  • 00:25:44
    dos antidepressivos tem de bloquear
  • 00:25:47
    receptores muscarínicos ou seja de
  • 00:25:49
    promoverem ações
  • 00:25:51
    anticolinérgicas de bloquear receptores
  • 00:25:54
    estaminé H1 e de bloquear receptores a
  • 00:25:58
    al1
  • 00:25:59
    adrenérgicos dentre os antidepressivos
  • 00:26:02
    com maior capacidade anticolinérgica nós
  • 00:26:05
    temos a
  • 00:26:07
    amitriptilina amitriptilina é o
  • 00:26:10
    antidepressivo que apresenta atividade
  • 00:26:12
    anticolinérgica de maior
  • 00:26:15
    potência já quando olhamos a capacidade
  • 00:26:19
    de bloquear receptores H1 nós observamos
  • 00:26:22
    que o fármaco que apresenta maior
  • 00:26:25
    potência em bloquear receptores do tipo
  • 00:26:28
    H1 é a
  • 00:26:30
    mirtazapina a mirtazapina apresenta a
  • 00:26:34
    maior potência em bloquear receptores
  • 00:26:37
    estaminé do tipo H1 e quando observamos
  • 00:26:40
    a capacidade de bloquear receptores
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    alfa1 adrenérgicos o principal o mais
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    potente antidepressivo é a
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    trimipramina trimipramina apresenta
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    maior capacidade de bloqueio de
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    receptores alfa1 adren éticos só que a
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    venlafaxina apresenta as menores
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    capacidades de bloquear os receptores
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    muscarínicos estaminé H1 e alfa1
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    adrenérgicos Ou seja é o fármaco que
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    apresenta as menores capacidades de
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    produzir efeitos
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    adversos alguns critérios são
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    importantes na hora da escolha do
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    antidepressivo vamos discutir alguns
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    deles primeiro resposta ou tolerância
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    aos antidepressivos em uso anterior
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    então precisamos levar em consideração
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    isso na hora de escolher qual
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    antidepressivo a ser utilizado pelo
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    paciente a gravidade dos sintomas então
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    pacientes que apresentam sintomas muito
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    graves eles precisam na maior parte das
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    vezes de e antidepressivos mais potentes
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    também problemas de doenças ou problemas
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    físicos que podem ser agravados ou não
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    por alguns
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    antidepressivos como por exemplo C op
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    atias nas cardiopatias nós excluímos os
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    antidepressivos tricíclicos que
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    apresentam efeito sobre o coração nas
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    disfunções sexuais nós excluímos os
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    antidepressivos inibidores da recaptação
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    de
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    serotonina isso favorece a o uso de
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    trazodona nefazodona mirtazapina e bupro
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    priona pacientes que T epilepsia são
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    excluídos os antidepressivos
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    maprotilina
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    clomipramina e
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    bupropiona e os pacientes obesos não
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    devem usar os antidepressivos
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    tricíclicos nem a mirtazapina já que são
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    os que apresentam maior ganho de peso
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    ponderal também devemos levar em
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    consideração a idade na escolha do
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    antidepressivo pacientes idosos por
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    exemplo devem evitar os antidepressivos
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    que T efeitos
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    anticolinérgicos já que o sistema
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    colinérgico é um é muito está muito
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    associado com a doença de Parkinson
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    também os pacientes devem Observar se o
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    antidepressivo Tem atividade
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    interferente sobre as enzimas do
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    citocromo
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    p450 pois os idosos já tem naturalmente
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    uma redução da atividade dessas enzimas
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    a calina o Citalopram a reboxetina e a
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    nortriptilina são as drogas de escolha
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    para os pacientes idosos enquanto que
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    para os pacientes infantis a calina e a
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    Fluoxetina são as drogas mais seguras
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    quinto critério sintomas associados ao
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    quadro depressivo pacientes que além da
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    depressão também tem insônia e e
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    ansiedade é preferível utilizar
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    amitriptilina e AM mirtazapina também
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    devemos considerar se a paciente está
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    grávida ou se está em aleitamento
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    materno alguns desses antidepressivos
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    eles atravessam a barreira placentária
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    assim também aparecem grandes
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    concentrações no leite
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    oitavo critério comorbidades
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    psiquiátricas se o paciente tem também
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    transtorno do pânico além da depressão e
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    aí os antidepressivos de escolha são a
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    clomipramina
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    imipramina paroxetina e Sertralina se
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    possam transtorno obsessivo compulsivo
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    os inibidores da recaptação de
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    serotonina são os antidepressivos de
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    escolha e se o paciente também possui
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    transtorno de ansiedade generalizada a
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    Vena faxina paroxetina Centralina e a
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    imipramina são os fármacos certos para
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    esses
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    pacientes também devemos considerar o
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    uso de Outras Drogas as interações
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    medicamentosas se o antidepressivo
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    possui ou não interação com outros
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    fármacos e obviamente devemos considerar
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    o preço né os preços e alguns
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    antidepressivos são bem mais altos do
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    que outros isso também é um critério
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    paraa escolha do
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    antidepressivo então chegamos ao fim da
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    quarta parte da aula antidepressivos e
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    estabilizadores do Humor na próxima
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    parte
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    finalizaremos a aula com o tratamento do
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    transtorno bipolar então até a quinta e
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    última parte da aula antidepressivos e
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    estabilizadores do m
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