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e finalmente Chegamos na última vídeo
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aula de farmacologia colinética fechando
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com chave de ouro com os nossos queridos
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bloqueadores neuromusculares vamos lá
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[Música]
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depois de tudo que a gente viu você deve
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estar cansado da gente falar onde estão
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os receptores Mas vamos dar uma olhada
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Onde estão os receptores onde eu
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encontro os receptores nicotinóicos além
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do sistema nervoso central eu encontros
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do tipo NN nos pós-mongionários dos
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autônomos tanto do simpático quanto do
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parassimpático e os do tipo NM no tecido
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efetor do somático Quem é esse tecido
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efetor o nosso músculo esquelético vamos
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dar uma olhada de pertinho no que tá
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acontecendo aqui isso que você tá vendo
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é uma placa motora é onde o neurônio do
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somático encontra uma fibra muscular
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esquelética Ou seja é o que a gente
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chama de junção neuromuscular neuro
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neurônio muscular músculo Então como
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essa contração muscular vai acontecer um
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potencial de ação vai fazer com que
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acetilcolina seja liberada das vesículas
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do neurônio uma o que que é essa
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cetilcolina encontra o receptor
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nicotínico o receptor se abre e entra
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sódio o que desperta um novo potencial
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de ação que despolariza a membrana do
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músculo esse potencial de ação viaja até
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o retículo saco plasmático que tá ali
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recheado de cálcio e leva a liberação de
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cálcio desses retículos O que causa a
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contração muscular e você sabe quem
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começou com essa história dos
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bloqueadores neuromusculares foram os
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indígenas da Amazônia como a mistura de
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plantas eles faziam veneno que era
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colocado na Ponta das Flechas essas
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Flechas eram atiradas ou com as
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arabatana que é aquele tubo que você
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assopra e a flecha voa ou com Marcos
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essas misturas venenosas ficaram
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conhecidas como curar e eram utilizados
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na Caça o coragem mobilizavam animal mas
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não matava ele de primeira Olha o que
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que acontecia primeiro curar atingir os
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músculos de contração rápida como
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aqueles da face dos olhos depois ele
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paralisava os membros passava para o
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pescoço e só depois que ele ia paralisar
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o sistema respiratório diafragma e aí
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sim a caça morria asfixiada e como Esses
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animais não eram um problema porque o
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curarem não afetar o trato
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gastrointestinal dos índios os gringos
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foram lá pegaram o curar e começaram a
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estudar a isolar a molécula sintetizar
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uma molécula a primeira que a gente teve
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foi a tubo curarina Mas a gente não
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utiliza mais na clínica porque a gente
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vai ver vários outros fármacos que tem
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menos efeitos adversos então na prática
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a gente utiliza os bloqueadores
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neuromusculares principalmente como
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adjuvantes de anestesia quando a gente
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quer que os músculos esqueléticos fiquem
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relaxados que eles não contraiam então
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eles são muito úteis em cirurgias
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entubações procedimentos ortopédicos se
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você utilizar eles como advances você
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pode aplicar uma dose menor de anestesia
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O que é muito interessante porque assim
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o paciente se recupera mais rápido da
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anestesia e também você diminui a
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depressão respiratória pode cirúrgica e
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que a gente acabou de ver dá várias
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dicas para gente sobre esses fármacos
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então da mesma forma lá que eu disse que
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primeira afeta os músculos de contração
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rápidas os menores os olhos na Face aí
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só depois passa para os membros pescoço
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diafragma é a mesma coisa com o
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mecanismo de ação desses fármacos sendo
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que a recuperação é inversa então o
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primeiro sistema respiratório primeiro o
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diafragma volta e assim por diante e
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outra dica que a historinha deu foi que
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os índios conseguiam comer a carne que
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usaram curar mas não tinha problema
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porque porque o corarem e esses fármacos
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Eles não têm efeito via oral por isso
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que eles são injetáveis principalmente
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utilizados por via endovenosa a gente
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pode dividir os bloqueadores
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neuromusculares em dois grupos os não
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descolarizantes que são principalmente
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antagonistas nicotímicos e o segundo
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grupo são
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despolarizantes que você vai ficar um
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pouco chocado porque são agonistas
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Flávia mas como assim eles pertencem ao
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mesmo grupo a mesma classe quer dizer
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que eles têm efeitos semelhantes como é
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que eu falei que existe um grupo que são
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antagonistas de um receptor e nesse
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mesmo grupo com efeitos semelhantes Eu
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tenho um agonista do mesmo receptor como
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é possível os efeitos serem semelhantes
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assim Calma que eu vou te mostrar
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começando pelos não descolarizantes que
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o nome já entrega facinho eles vão se
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ligar os receptores nicotinas mas não
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vão causar a abertura do receptor então
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não tem entrada de sódio e nem
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despolarização nenhuma ou seja não temos
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contração muscular não
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despolarizantes na prática o que vai te
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fazer escolher entre um fárma com outro
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desse grupo não despolarizantes é o
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tempo que ele demora para começar a
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fazer efeito e principalmente o tempo de
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duração do seu efeito alguns desses
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fármacos são degradados super
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rapidamente então eles têm uma ação
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muito rápida como o mivakuro
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tem a duração intermediária como
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vurônimo o atracúrio e o ronco urônio e
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outros tem a duração muito longa como
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sisureo e o pancornio e alguns fármacos
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que a gente viu em aulas passadas podem
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ser usados para antagonizar o efeito
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desses fármacos não escolarizantes como
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hidrofônico que a gente viu lembra para
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diagnóstico de miastenia graves e também
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a famosa nelshiguina pronto a gente veio
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rapidinho os não descolarizantes que são
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antagonistas dos receptores nicotílicos
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agora vamos entender como é que os
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despolarizantes são agonistas os
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fármacos despolarizantes atuam em duas
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fases mas eu já te adianto que na
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clínica A gente só usa um que é um suco
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sarnetone que também alguns autores
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chamam de sucinio Colina por isso como a
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gente só usa ele eu vou usar o mecanismo
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de ação dele para explicar como funciona
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essa classe na primeira fase o
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suxametônio se liga o receptor
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nicotínico e o ativa ele é agonista
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permite então a entrada de sódio temos a
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despolarização por isso ela faz parte
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dessa casa de bloqueadores
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despolarizantes só que diferente das
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acetilcolinas que são rapidamente
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degradadas pelas acetilcolinesterases o
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sucosmetônio fica muito mais tempo
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grudadinho no receptor então ele acaba
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ficando constantemente estimulando esse
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receptor nesse primeiro momento você tem
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contrações transitórias do músculo
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chamamos isso de fasciculações que é
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possível inclusive você perceber isso
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nos pacientes na segunda fase o
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suxametone se solta os canais por onde o
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sódio tava entrando se fecham mas a
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membrana só consegue se repolarizar de
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forma gradual por isso o receptor fica
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dessensibilizado assistir Colina ou seja
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pode-se ligar uma cetim Colina ali mas
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ela não vai conseguir gerar uma resposta
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nesse receptor que tá cansado isso leva
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a uma paralisia flácida mesmo utilizando
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um agonista e é dessa forma que um
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agonista consegue ter o efeito
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semelhante ao antagonista
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falagia não é incrível o substanetone
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tem o início de ação super rápido coisa
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de um minuto ele já tá fazendo efeito
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então a gente pode usar Em algumas
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ocasiões como por exemplo em uma
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intubação endotraqueal rápida ou para
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promover o relaxamento muscular em
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alguns tratamentos elétron convulsivos e
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o seu efeito também é super rápido ele
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dura ele em torno de 10 minutos porque
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ele é retribuído rapidamente e degradado
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pelas acetilcolinasferases plasmáticas
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Você não ouve falar tanto assim do
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sexametônio porque ele tem alguns
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efeitos adversos então a outra classe
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dos não desci polarizantes é muito mais
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utilizada Você vai ouvir falar muito
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mais de pancoroso do que o suco e quais
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são esses outros efeitos adversos do
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sucosmetônico Lembra que eu falei que
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ele é degradado pelas a sentir cólicas
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plasmáticas se por acaso seu paciente
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tiver essas acetilcolinestrados
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plasmáticas numa forma típica ou tiver
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deficiência nelas é um grande problema
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porque aí você não vai ter o suxanetone
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sendo degradado na velocidade que a
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gente precisa Então você pode ter o seu
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paciente com apneia prolongada porque o
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suco semetone tá ali fazendo efeito não
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tá sendo degradado e o diafragma do seu
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paciente não tá voltando ele tá
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paralisado outro problema é que o
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suxametone aumenta a liberação de
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potássio das nossas células por líquido
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extracelular O que impacientes que tem
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níveis normais de potássio não é um
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problema agora se por algum motivo seu
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paciente já tá com o nível mais elevado
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de potássio isso pode ser um grande
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problema como por exemplo pacientes que
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estão com queimadura ou lesões teciduais
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muito extensas porque aí você vai ter
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uma hiper potassemia o que pode trazer
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várias consequências graves para o seu
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paciente para essa videoaula foi isso
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sobre bloqueadores neuromusculares eu
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não entrei em tantos detalhes assim
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sobre os não despolarizantes porque eles
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vão voltar um dia aqui na nossa
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farmacologia mas acho que por enquanto
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já é cliente só que você deve estar
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pensando assim Ah beleza vi tudo mas é
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pera aí quando eu falei que tinha
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receptor nicotinico na junção
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neuromuscular os NM você entendeu e eu
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falei também que tinha uns NN tinham lá
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os receptores em custos autônomos não
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tem problema esses fármacos que atuam na
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junção neuromuscular não podem acabar
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afetando também esses nicotinas dos
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autônomos Então os receptores
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nicotínicos eles não são todos iguais
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eles são formados por cinco subunidades
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proteicas que ficam nessa conformação
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formando um canal em que os íons
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conseguem passar por dentro acontece que
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essa subunidades mudam dependendo da
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localização desses receptores no
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incontênicos os NM que estão no músculo
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são compostos por duas subunidades que
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chamamos de Alfa 1 uma de Beta um e mais
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uma de Delta e outra de Gama já os
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nicotímicos ganglionares ou os do
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sistema nervoso central
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tem algumas isoformas diferentes como
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por exemplo o que a gente encontra nos
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gânglios autônomos podem ser da isoforma
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que contém duas Alpha 4 e 3 beta 2 então
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bem diferentes dos NM por causa dessa
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diferença nos receptores é que esses
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fármacos que eu citei hoje vão ter
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preferência pelos nicotínicos NM na
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junção neuromuscular esses fármacos Eles
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já são desenvolvidos pensando levando
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esse em conta e foi isso para nossa aula
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de bloqueadores neuromusculares eu
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espero que vocês tenham gostado
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terminamos a nossa formatologia
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colinética e no próximo como de
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videoaulas de farmacologia que eu vou
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lançar vamos falar de farmatologia
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adrenética Não esquece de seguir nas
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outras redes sociais no Instagram e no
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Tik Tok qualquer material novo que
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lançar vai estar no primeiro comentário
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desse vídeo e até a próxima farmacologia
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ou outro vídeo aqui do canal tchau tchau
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[Música]
